学霸笔记-中药学专业知识一第五章

第一节中药的质量标准

一、国家药品标准

包括：《中华人民共和国药典》和《中华人民共和国卫生部药品标准》。

(一)《中华人民共和国药典》(简称《中国药典》)

《中国药典》一经颁布实施，其同品种的上版标准或其原国家标准即同时停止使用。

1.《中国药典》凡例的基本内容和要求

《中国药典》的“凡例”是为正确使用《中国药典》进行药品质量检定的基本原则，是对《中国药典》正文、

附录及与质量检定有关的共性问题的统一规定。“凡例”中的有关规定同样具有法定的约束力。

(1)名称及编排：药材和饮片名称包括：中文名、汉语拼音名及拉丁名(其中药材拉丁名排序为属名或属名

+种加词在先，药用部位在后)。

(2)对照品、对照药材、对照提取物、标准品：系指用于鉴别、检查、含量测定的标准物质。

(3)精确度：指取样量的准确度和试验精密度。

①试验中供试品与试药等“称重”或“量取”的量，均以阿拉伯数码表示，其精确度可根据数值的有效数位来确定。如称取“0.1g”系指称取重量可为0.06～0.14g;称取“2g”系指称取重量可为1.5～2.5g;称取“2.0g”系指称取重量可为1.95～2.05g;称取“2.00g”系指称取重量可为1.～2.g。

“精密称定”系指称取重量应准确至所取重量的千分之一;“称定”系指称取重量应准确至所取重量的百分之一。“精密量取”系指量取体积的准确度应符合国家标准中对该体积移液管的精度要求;“量取”系指可用量筒或按照量取体积的有效数位选用量具。取用量为“约”若干时，系指取用量不得超过规定量的±10%。

联想：千金小姐：千=千分之一，金=精密称定。

②恒重，除另有规定外，系指供试品连续两次干燥或炽灼后称重的差异在0.3mg以下的重量;

试验时的温度应以25℃±2℃为准。

第二节中药鉴定的内容和方法

中药的鉴定就是依据国家和地方的药品标准等，对中药的真实性、安全性和质量进行鉴定和评价。

一、中药的真实性鉴定

中药真实性鉴定的方法主要包括来源鉴别、性状鉴别、显微鉴别和理化鉴别等。

(一)基源鉴定：基源鉴别又称来源鉴别，是应用植(动、矿)物的分类学知识，对中药的来源进行鉴定研究，确定其正确的学名，以保证中药的品种准确无误。

(二)性状鉴别：就是通过眼观、手摸、鼻闻、口尝、水试、火试等十分简便的鉴定方法，来鉴别中药的真伪优劣，具有简单、易行、迅速的特点。

1.药材

(1)形状：是指药材的形态。药材的形状与药用部位有关，如根类药材多为圆柱形、圆锥形、纺锤形等;皮类药材常为板片状、卷筒状等;种子类药材常为类球形、扁圆形等，每种药材的形状一般比较固定。

传统的经验鉴别术语形象生动，易懂好记，如党参根顶端具有的瘤状茎残基术语称“狮子头”，防风的根头部具有的横环纹习称“蚯蚓头”，海马的外形鉴定术语称“马头蛇尾瓦楞身”等。

(2)大小：是指药材的长短、粗细(直径)和厚度。

(3)色泽：是指在自然光下观察的药材颜色及光泽度。药材的颜色与其成分有关，黄芩由黄变绿后质量降低。

(4)表面特征：指药材表面是光滑还是粗糙，有无皱纹、皮孔、毛茸或其他附属物等。如白芥子表面光滑，紫苏子表面有网状纹理，海桐皮表面有钉刺，合欢皮表面有椭圆形、棕红色皮孔，辛夷(望春花)苞片外表面密被灰白色或灰绿色有光泽的长茸毛等。

(5)质地：略

(6)断面：包括自然折断面和横切面。折断面特征指药材折断时的现象。

断面还可以反映出异常构造的特征，如大黄的“星点”(髓部异型维管束);牛膝与川牛膝的“筋脉点”(同心环点状异型维管束);何首乌的“云锦状花纹”(皮部异型维管束);商陆的“罗盘纹”(同心环型异型维管束)等，这些特征在鉴别药材时非常有意义。

(7)气：有些药材有特殊的香气或臭气，这是由于药材中含有挥发性物质的缘故，也成为鉴别药材的重要特征之一。如阿魏具强烈的蒜样臭气，檀香、麝香有特异芳香气等。有的中药具有香气成分，如牡丹皮、徐长卿含丹皮酚，具有特殊香气，香加皮含甲氧基水杨醛也具有特殊香气。

(8)味：如乌梅、木瓜、山楂含有机酸以味酸为好;甘草含甘草甜素、党参含糖，以味甜为好;黄连、黄柏含小檗碱，以味苦为好;干姜含姜辣素而味辣;海藻含钾盐而味咸;地榆、五倍子含鞣质而味涩。

有毒药材，如川乌、草乌、半夏、白附子等需尝味时，取样要少，尝后要立即吐出漱口，洗手，以免中毒。

(9)水试：如西红花加水浸泡后，水液染成金黄色，药材不变色;秦皮水浸，浸出液在日光下显碧蓝色荧光;

苏木投热水中，水显鲜艳的桃红色;

葶苈子、车前子等加水浸泡，则种子变黏滑，且体积膨胀;小通草(旌节花属植物)遇水表面显黏性;熊胆粉投入清水杯中，即在水面旋转并呈黄色线状下沉而短时间内不扩散;哈蟆油用温水浸泡，膨胀度不低于55。

(10)火试：如降香微有香气，点燃则香气浓烈，有油状物流出，灰烬白色;海金沙火烧有爆鸣声且有闪光;青黛火烧产生紫红色烟雾等。

2.饮片

(1)形状：扁圆形如酸枣仁，心形如苦杏仁饮片等。

(2)大小：《中国药典》规定，饮片的规格有片、段、块、丝等。其中，片：极薄片0.5mm以下，薄片1～2mm，厚片2～4mm;段：长10～15mm;块：为8～12mm;丝：皮类宽2～3mm，叶类丝宽5～10mm。

(3)表面：是饮片最具特征的地方，切片的饮片可分为外表面和切面。

①外表面

②切面：饮片切面大多数为横切面，特征较多。双子叶植物根、根茎、茎有环状形成层和放射状环列的维管束，饮片切面显环纹和放射状纹理，如丹参、羌活饮片。黄芪、板蓝根、桔梗饮片切面皮部白色，木部黄色，习称“金井玉栏”等。

单子叶植物根、根茎有环状内皮层，不具放射状纹理，中柱小或维管束散列，饮片切面中心显小木心，如麦冬饮片，或散在的筋脉点，如莪术饮片。

双子叶植物根茎、单子叶植物根切面中央具髓，如黄连、天冬饮片，而双子叶植物根、单子叶植物根茎切面中央一般无髓，如桔梗、知母饮片。

蕨类植物根茎、叶柄基部的中柱有不同形状，如狗脊、绵马贯众的饮片叶柄基部分体中柱环列，紫萁贯众饮片叶柄基中柱“U”字形等。

木质藤本植物导管较粗大，饮片切面上显“针眼”，如川木通、鸡血藤饮片。树皮中韧皮部纤维束或石细胞群与薄壁组织相间排列，则皮类中药饮片切面显层状结构，如黄柏、秦皮饮片。

分泌组织在切面上也是重要的鉴别特征，如人参、三七、西洋参具树脂道，饮片皮部具棕黄色小点;苍术具大型油室，饮片显“朱砂点”;鸡血藤具分泌细胞，饮片皮部有树脂样红棕色分泌物等。

(4)色泽：如丹参饮片表面红色、番泻叶饮片表面黄绿色、天花粉饮片切面白色、黄柏饮片切面鲜黄色，麻黄饮片切面有朱砂心。

(5)质地：淀粉多的饮片呈粉性，如白芷、浙贝母饮片;含纤维多的饮片则韧性强，如葛根、桑白皮饮片;

含糖、黏液多的饮片一般黏性大，如玉竹、天冬饮片;富含淀粉、多糖成分的饮片经蒸煮糊化、干燥后呈角质状，如红参、淡附片、延胡索、天麻的饮片等。

(6)断面：以薄壁组织、淀粉为主的饮片折断面一般较平坦，如牡丹皮饮片;含纤维多的饮片具纤维性，如厚朴饮片;含石细胞多的饮片呈颗粒性，如木瓜饮片;

(7)气：饮片的气和味常因其所含不同的化学成分而有所不同。

(8)味：略

(三)显微鉴定：是利用显微技术对中药进行特征分析，以确定其品种和质量的一种鉴定方法。显微鉴定主要包括组织鉴定和粉末鉴定。

1.显微制片方法

(1)横切或纵切片

(2)解离组织片：如样品中薄壁组织占大部分，木化组织少或分散存在的，可用氢氧化钾法;如样品坚硬，木化组织较多或集成群束的，可用硝铬酸法或氯酸钾法。

(3)表面制片：鉴定叶、花、果实、种子、全草等药材。

(4)粉末制片：粉末状药材可选用甘油醋酸试液、水合氯醛试液或其他适当试液处理后观察。为了使细胞、组织能观察清楚，需用水合氯醛液装片透化。可在透化后滴加稀甘油少许，再加盖玻片。

(5)花粉粒与孢子制片

(6)磨片制片：坚硬的矿物药、动物药，可采用磨片法制片。(矿物药厚度约0.03mm)

(7)含饮片粉末的中成药显微制片

2.细胞内含物鉴定和细胞壁性质检査

(1)细胞内含物鉴定

①淀粉粒：加碘试液，显蓝色或紫色;用醋酸甘油试液装片，置偏光显微镜观察，未糊化淀粉粒有偏光现象;已糊化的无偏光现象。

②糊粉粒：加碘试液，显棕色或黄棕色;加硝酸汞试液显砖红色。联想：糊砖砌墙。

③脂肪油、挥发油或树脂：加苏丹Ⅲ试液呈橘红色、红色或紫红色;加90%乙醇，脂肪油不溶解，挥发油则溶解。

④菊糖：加10%α-萘酚乙醇溶液，再加硫酸，呈紫红色并很快溶解。

⑤黏液：加钌红试液，显红色。

⑥草酸钙结晶：加稀醋酸不溶解，加稀盐酸溶解而无气泡产生;加硫酸溶液(1→2)，逐渐溶解，片刻后析出针状硫酸钙结晶。

⑦碳酸钙结晶(钟乳体)：加稀盐酸溶解，同时有气泡产生。

⑧硅质：加硫酸不溶解。

(2)细胞壁性质检查

①木质化细胞壁：加间苯三酚试液1～2滴，稍放置，加盐酸1滴，因木化程度不同，显红色或紫红色。

②木栓化或角质化细胞壁：加苏丹Ⅲ试液，稍放置或微热，呈橘红色至红色。

③纤维素细胞壁：加氯化锌碘试液，或先加碘试液润湿后，稍放置，再加硫酸溶液(33→50)显蓝色或紫色。

④硅质化细胞壁：加硫酸无变化。

3.显微测量：观察细胞和后含物时，常需要测量其直径、长短(以微米计算)，作为鉴定依据之一。测量可用目镜测微尺进行。

4.偏光镜的应用：主要用于观察和分析矿物类中药的光学性质，用于鉴定矿物类中药。

(四)理化鉴定

1.物理常数的测定

包括相对密度、旋光度、折光率、硬度、黏稠度、沸点、凝固点、熔点等的测定。这对挥发油、油脂类、树脂类、液体类药(如蜂蜜等)和加工品类(如阿胶等)药材的真实性和纯度的鉴定，具有特别重要的意义。

《中国药典》对有些药材的物理常数作了规定，如蜂蜜的相对密度在1.以上，薄荷油为0.～0.;冰片(合成龙脑)的熔点为℃～℃;肉桂油的折光率为1.～1.等。

天竺黄规定检査体积比，即取天竺黄粉末(过4号筛)10g，轻轻装入量筒内，其体积不得少于35ml。这是一种类似测定相对密度的方法，

2.一般理化鉴别

(1)膨胀度测定：是药品膨胀性质的指标，是指每1g药品在水或其他规定的溶剂中，在一定的时间与温度条件下膨胀后所占有的体积(ml)。主要用于含黏液质、胶质和半纤维素类的天然药品。《中国药典》规定，车前子膨胀度不低于4.0;哈蟆油膨胀度不低于55;葶苈子膨胀度南葶苈子不低于3，北葶苈子不低于12。

(2)显色反应：例如马钱子胚乳薄片置白瓷板上，加1%钒酸铵的硫酸溶液1滴，迅速显紫色(示番木鳖碱)，另取切片加发烟硝酸1滴，显橙红色(示马钱子碱)。甘草粉末置白瓷板上，加80%硫酸1～2滴，显橙黄色(示甘草甜素反应)。

(3)沉淀反应：利用药材的某些化学成分能与某些试剂产生特殊的沉淀反应来鉴别。赤芍用水提取，滤液加三氯化铁，生成蓝黑色沉淀。芦荟水提液，加等量饱和溴水，生成黄色沉淀。

(4)泡沫反应和溶血指数的测定：利用皂苷的水溶液振摇后能产生持久性的泡沫和溶解红细胞的性质，可测定含皂苷成分药材的泡沫指数或溶血指数作为质量指标。如《中国药典》用泡沫反应鉴别猪牙皂。

(5)微量升华：是利用中药中所含的某些化学成分，在一定温度下能升华的性质，获得升华物，在显微镜下观察其结晶形状、颜色及化学反应作为鉴别特征。如大黄粉末升华物有黄色针状(低温时)、枝状和羽状(高温时)结晶，在结晶上加碱液则呈红色，可进一步确证其为蒽醌类成分。薄荷的升华物为无色针簇状结晶(薄荷脑)，加浓硫酸2滴及香草醛结晶少许，显黄色至橙黄色，再加蒸馏水1滴即变紫红色。牡丹皮、徐长卿根的升华物为长柱状或针状、羽状结晶(丹皮酚)。

斑蝥的升华物(在30℃～℃)为白色柱状或小片状结晶(斑蝥素)，加碱液溶解，再加酸又析出结晶。

少数中成药制剂也能使用微量升华法进行鉴别，如大黄流浸膏(1味药)中鉴别大黄;万应锭(9味药)中鉴别胡黄连;牛黄解毒片(8味药)中鉴别冰片等。

(6)显微化学反应：略

(7)荧光分析：利用中药中所含某些化学成分，在紫外光或自然光下能产生一定颜色的荧光性质进行鉴别。

直接取中药饮片、粉末或浸出物在紫外光灯下进行观察。例如国产沉香与进口沉香的显微特征比较近似，但在荧光显微镜下观察，国产沉香粉末中部分颗粒显海蓝色，部分显灰绿色荧光;进口沉香粉末的部分颗粒显竹篁绿色，部分显枯绿色荧光。

利用荧光显微镜观察中药化学成分存在的部位。如黄连含小檗碱成分，折断面在紫外光灯下，显金黄色荧光，木质部尤为显著，说明在木质部小檗碱含量较高。

用荧光法鉴别，需将药材(包括断面、浸出物等)或经酸、碱处理后，置紫外光灯下约10cm处观察所产生的荧光现象。紫外光波长为nm，如用短波～nm时，应加以说明，因两者荧光现象不同。

(8)光谱和色谱鉴别：常用的有紫外可见分光光度法、红外分光光度法、薄层色谱法、高效液相色谱法、气相色谱法等。

二、中药的安全性检测

(一)内源性有毒、有害物质及检测

①肾毒性成分马兜铃酸，主要存在于马兜铃科马兜铃属的关木通、广防己、青木香、马兜铃、天仙藤、朱砂莲等药材中。

②肝毒性成分吡咯里西啶生物碱，主要存在于千里光、佩兰等药材中。

③有些成分具双重作用，即在一定剂量内能产生药效，而配伍不当或服用过量时可产生不同程度的毒副作用，如乌头碱、苦杏仁苷、士的宁、斑蝥素等，朱砂、雄黄、信石等药材中所含的成分。目前对中药中肝毒性成分吡咯里西啶生物碱、肾毒性成分马兜铃酸等常用的检测方法是高效液相色谱法、高效毛细管电泳及其与质谱联用等技术。

马钱子中的士的宁，斑蝥中的斑蝥素等设定了含量范围。使用高效液相色谱-质谱技术对国产千里光、川楝子、苦楝皮中的毒性成分进行了限量检査，解决了常规测定方法无法解决的问题。

(二)外源性有害物质及检测

1.重金属及有害元素

重金属是指在规定实验条件下能与硫代乙酰胺或硫化钠作用显色的金属杂质，如铅、镉、汞、铜等。测定重金属总量用硫代乙酰胺或硫化钠显色反应比色法，测定铅、镉、汞、铜重金属元素采用原子吸收光谱法和电感耦合等离子体质谱法。联想：千个共同

《中国药典》规定，甘草、黄芪、丹参、白芍、西洋参、金银花、枸杞子、山楂、阿胶、牡蛎等含铅不得过5mg/kg，镉不得过0.3mg/kg，汞不得过0.2mg/kg，铜不得过20mg/kg。

砷盐检查：《中国药典》采用古蔡氏法或二乙基硫代氨基甲酸银法两种方法检查砷盐。《中国药典》规定玄明粉含砷盐不得过20mg/kg;芒硝含砷盐不得过10mg/kg;石膏含砷盐不得过2mg/kg;阿胶含砷盐不得过2mg/kg。

《中国药典》规定用原子吸收分光光度法和电感耦合等离子体质谱法测定砷元素，并规定甘草、黄芪、丹参、西洋参、白芍、金银花、枸杞子、山楂、阿胶、牡蛎等含砷不得过2mg/kg。

2.农药残留量：农药的种类有有机氯、有机磷和拟除虫菊酯类等。其中有机氯类农药中滴滴涕(DDT)和六六六(BHC)是使用最久、数量最多的农药。《中国药典》对人参、西洋参、甘草和黄芪有机氯农药的残留量进行了规定。有机磷农药常见的有敌敌畏、对硫磷、乐果等。《中国药典》采用气相色谱法测定药材及制剂中部分有机氯、有机磷和拟除虫菊酯类的农药残留量。

3.黄曲霉毒素：黄曲霉毒素为黄曲霉等的代谢产物，是强烈的致癌物质。《中国药典》规定用高效液相色谱法测定药材、饮片及制剂中的黄曲霉毒素(以黄曲霉毒素B1、B2、G1、和G2总量计)的限量.联想：曲高和寡

4.二氧化硫残留量：目前许多国家对药品或食品中残留的二氧化硫均作了严格的限量。

《中国药典》用酸碱滴定法、气相色谱法、离子色谱法分别作为第一法、第二法、第三法测定经硫黄熏蒸处

理过的药材或饮片中二氧化硫的残留量。规定二氧化硫残留量不得过mg/kg的药材有：山药、天冬、天花粉、天麻、牛膝、白及、白术、白芍、党参、粉葛等。

三、中药的质量评价

(一)传统经验鉴别

中药传统经验鉴别对中药质量评价的核心是中药的“形、色、气、味”。

(二)纯度检査《药典》中与纯度相关的检查主要包括杂质检查、水分测定、干燥失重、灰分测定、色度检查、酸败度测定等，并已成为中药质量评价中的常规检查项。

1.杂质检查略。

2.水分测定：《中国药典》对大多数药材和饮片规定了水分的限量，如人参不得过12.0%，红花不得过13.0%，阿胶不得过15.0%等。

水分测定法：《中国药典》规定水分测定法有五种：

第一法(费休氏法)包括容量滴定法和库仑滴定法。

第二法(烘干法)适用于不含和少含挥发性成分的药品，如三七、广枣等。

第三法(减压干燥法)适用于含挥发性成分的贵重药品，如厚朴花、蜂胶等。

第四法(甲苯法)适用于含挥发性成分的药品，如肉桂、肉豆蔻、砂仁等。

第五法(气相色谱法)，如辛夷。

3.灰分测定：《中国药典》规定的灰分测定法有两种：总灰分测定法和酸不溶性灰分测定法。酸不溶性灰分是指总灰分中不溶于稀盐酸的灰分。测定酸不溶性灰分能准确地反映其外来无机杂质的情况。

《中国药典》已将灰分测定作为一种常规检查，对大多数药材和饮片规定了限量检查指标。如规定当归总灰分不得过7.0%，酸不溶性灰分不得过2.0%;秦艽总灰分不得过8.0%，酸不溶性灰分不得过3.0%等。

4.色度检査：含挥发油或油脂类成分的中药，在贮藏过程中常发生氧化、聚合、缩合而致变色或“走油”。许多中药目前仅靠感官评判变色与“走油”程度，缺乏良好指标。《中国药典》规定检查白术的色度，

5.酸败度测定：酸败度测定通过酸值、羰基值或过氧化值的测定，以检查药材的酸败程度。

(三)与有效性有关的定量分析

1.全草类中药含叶量的检査

《中国药典》规定穿心莲药材叶不得少于30%，薄荷药材叶不得少于30%，广藿香药材叶不得少于20%等，从而保证这些中药的总体质量。

2.浸出物测定：有3种：①水溶性浸出物测定法，分为冷浸法和热浸法。②醇溶性浸出物测定法，亦分为冷浸法和热浸法。③挥发性醚溶性浸出物测定法。

3.含量测定

目前采用最多的方法是高效液相色谱法。(四)中药生物活性测定法：包括生物效价测定法和生物活性限制测定法等。《中国药典》中水蛭就采用了生物效价检测方法控制其质量。

本章要点

﹥注射剂常用附加剂的类型和作用

﹥热原的组成与性质、污染途径与除去方法

﹥溶解度和溶出速度影响因素

﹥输液分类、特点与质量要求

﹥眼用液体制剂附加剂的种类和作用

﹥气雾剂的分类

﹥气雾剂的抛射剂与附加剂

﹥喷雾剂的临床应用与注意事项

﹥栓剂的特点

﹥栓剂的常用基质和附加剂

﹥栓剂的临床应用与注意事项

第一节　灭菌制剂

二、注射剂

原料药物或与辅料制成的供注入体内的无菌制剂。

（一）注射剂的分类和特点

1.注射剂的分类

（1）注射液：分为皮下注射、皮内注射、肌内注射、静脉注射、静脉滴注（不少于ml，生物制品不少于50ml）。

（2）注射用无菌粉末：供临用前用无菌溶液配制成注射液的无菌粉末或无菌块状物。

（3）注射用浓溶液：供临用前稀释后静脉滴注用的无菌浓溶液。生物制品不宜制成注射用浓溶液。

2.注射剂的特点

优点：

（1）药效迅速、剂量准确、作用可靠。

（2）适于不宜口服给药的患者和不宜口服的药物。

（3）发挥局部定位作用。

缺点：

（1）注射给药不方便，注射时易引起疼痛。

（2）易发生交叉污染、安全性不及口服制剂。

（3）制造过程复杂，对生产的环境及设备要求高，生产费用较大，价格较高。

3.注射剂的质量要求

（1）pH：4-9的范围内。同一品种的pH差异≤±1.0

（2）渗透压：用量大、静脉注射剂与血浆相同或略偏高的渗透压。

（3）稳定性

（4）安全性：注射剂必须对机体无毒性、无刺激性，降压物质必须符合规定，确保安全。

（5）澄明

（6）无菌

（7）无热原

（二）注射剂的溶剂与附加剂

1.制药用水

（1）纯化水：不得用于注射剂的配制与稀释。

（2）注射用水：最常用的注射用溶剂、滴眼剂的溶剂或稀释剂及容器的清洗溶剂。

（3）灭菌注射用水：注射用水按照注射剂生产工艺制备所得，不含任何添加剂。主要用于注射用灭菌粉末的溶剂或注射剂的稀释剂。

4.注射剂的附加剂

（1）缓冲剂：醋酸-醋酸钠、酒石酸-酒石酸钠、枸橼酸-枸橼酸钠、乳酸

（2）增溶剂、润湿剂、乳化剂：聚山梨酯类-80（吐温类-80）、泊洛沙姆（普朗尼克）、卵磷脂，二者用于静脉注射

（3）助悬剂：明胶、CMC等

（4）延缓药物氧化的附加剂

1）抗氧剂：亚硫酸（氢）钠、焦亚硫酸钠、硫代硫酸钠

2）螯和剂：EDTA-2Na

（5）等渗调节剂：氯化钠、葡萄糖、甘油

（6）局麻剂：盐酸普鲁卡因、利多卡因

（7）抑菌剂：三氯叔丁醇、苯甲醇、苯酚、硝酸苯汞、尼泊金类等

（三）热原

﹥能引起恒温动物体温异常升高的致热物质。是微生物产生内毒素。

﹥致热能力最强的是革兰氏阴性杆菌。

1.热原的性质

（1）耐热性好

（2）滤过性：不能被一般滤器除去

（3）水溶性

（4）不挥发性：蒸馏法制备无热原注射用水原理。热原易被水雾带入蒸馏水。

（5）其他：可被强酸碱强氧化剂破坏

2.热原的除去方法

（1）除去药液或溶剂中热原

①吸附法：常用活性炭，还有脱色、助滤作用

②离子交换法

③凝胶滤过法

④超滤法：3～15nm超滤膜

⑤反渗透法

⑥其他方法：两次以上湿热灭菌法，或提高灭菌温度和时间，微波也可破坏热原

3.热原的除去方法

（2）除去容器或用具上热原

①高温法

②酸碱法：如重铬酸钾硫酸洗液、硝酸硫酸洗液或稀氢氧化钠溶液。

（四）溶解度与溶出速度

1.溶解度的影响因素

﹥药物分子结构与溶剂

﹥温度

﹥晶型：稳定晶型的溶解度小。

﹥粒子大小：难溶药物微粉化增加溶解度。

﹥加入第三种物质

2.增加药物溶解度的方法

（1）加增溶剂

（2）加助溶剂

（3）制成盐类

（4）使用混合溶剂

（5）制成共晶

（6）其他：提高温度、改变pH，微粉化技术减小粒径，包合技术

3.溶出速度

﹥单位时间药物溶解进入溶液主体的量。

﹥粒子减小（表面积增大），温度升高，溶出速度加快。

（五）注射剂的临床应用与注意事项

1.注意事项

（1）临用前配制，能口服不注射，能肌内注射的不静脉注射。

（2）尽能减少注射次数，应积极采取序贯疗法

（3）应尽量减少注射剂联合使用的种类。

（4）应严格掌握注射剂量和疗程。

三、输液

概念：由静脉滴注输人体内的大剂量注射液。不含防腐剂或抑菌剂。

（一）输液的分类

1.输液的分类及临床用途

（1）电解质输液：用于补充体内水分、电解质，纠正体内酸碱平衡。如氯化钠注射液、复方氯化钠注射液、乳酸钠注射液。

（2）营养输液：用于不能口服吸收营养的患者，用来补充供给体内热量、蛋白质、脂肪酸和水分。如葡萄糖注射液、氨基酸输液、脂肪乳剂输液。

（3）胶体输液：与血液等渗的胶体溶液，产生增加血容量和维持血压的效果。如右旋糖酐、明胶、淀粉衍生物、聚维酮。

（4）含药输液：含有治疗药物的输液，如氧氟沙星葡萄糖输液。

（二）输液的质量要求

注射量大，直接注入血液循环，质量要求严格

﹥无菌、无热原或细菌内毒素

﹥不溶性微粒检查

﹥pH尽能与血液相近；

﹥渗透压应为等渗或偏高渗；

﹥不得添加任何抑菌剂；

﹥使用安全，不引起血象的变化或过敏反应，不损害肝、肾功能

（三）营养输液及举例

1.静脉注射脂肪乳剂

（1）原料与乳化剂的选择

①植物油，如大豆油、麻油、红花油，应符合药典的要求；

②乳化剂，卵磷脂、豆磷脂及普朗尼克F-68（PluronicF-68），以卵磷脂为好；

③稳定剂：常用油酸钠。

（2）注射用乳剂要求

①90%微粒直径1μm，微粒大小均匀；不得有大于5μm的微粒；

②成品耐受高压灭菌，在贮存期内乳剂稳定，成分不变；

③无副作用，无抗原性，无降压作用与溶血作用。

（四）血浆代用液及举例

﹥在机体内有代替血浆的作用，但不能代替全血。

﹥质量要求：不妨碍血型试验和红细胞的携氧功能，在血液循环系统保留较长时间，易被机体吸收，不得在脏器组织中蓄积。

﹥常用：羟乙基淀粉注射液（代血浆），平均分子量以2.5-4.5万为宜。

五、眼用制剂

直接用于眼部疾病的无菌制剂。

（一）眼用制剂的质量要求

（1）pH值

（2）渗透压：与泪液等渗，0.8～1.2%氯化钠的渗透压。

（3）黏度：合适范围4.0～5.0mPa·S。黏度增大可延长药物在眼内停留时间，增强药物作用，并可减少刺激。

（4）用于眼外伤或术后的眼用制剂必须无菌，不得加入抑菌剂，采用单剂量包装，使用后不能放置再用；

无外伤的滴眼剂，无致病菌，不得检测出铜绿假单胞菌和金黄色葡萄球菌；

多剂量剂型滴眼剂，加入抑菌剂于下次再用前恢复无菌，启用后最多用4周。

（5）混悬型眼用制剂大于50μm的粒子不超过2个，且不得检出超过90μm的粒子；沉降体积比≥0.9。

（6）滴眼剂装量不得超过10ml；洗眼剂装量不得超过ml。包装容器应无菌、不易破裂，其透明度应不影响对见异物的检查。

（二）眼用液体制剂的附加剂

﹥调整pH的附加剂：磷酸盐缓冲液、硼酸缓冲液、硼酸盐缓冲液

﹥调节渗透压的附加剂：氯化钠、葡萄糖、硼酸、硼砂

﹥抑菌剂：有机汞类，硝酸苯汞、硫柳汞；醇类，三氯叔丁醇、苯乙醇；酯类，对羟基苯甲酸甲酯与丙酯混合物，氯化苯甲羟胺。

﹥调整黏度的附加剂：甲基纤维素、聚乙二醇、聚维酮、聚乙烯醇。

（三）眼用制剂的临床应用与注意事项

1.临床应用

（1）尽量单用一种滴眼剂，合用应间隔10min以上；

（2）同时使用眼膏剂和滴眼剂，需先使用滴眼剂；

（3）眼用制剂应一人一用。

2.注意事项

（1）用前需清洁双手，清理眼内分泌物和泪液，避免减少药物浓度。

（2）眼用半固体制剂涂布后需按摩眼球以便药物扩散。

（3）使用滴眼剂时需轻压泪囊区，以减少药物引发的全身效应。

（4）使用混悬型滴眼剂前需充分混匀。

（5）制剂性状发生改变时禁止使用。

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